产品名：
西罗莫司口服溶液
通用名称：
西罗莫司口服溶液
主要成份：
西罗莫司。
适应症：
适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。
不良反应：
在两项随机、双盲、多中心对照试验中，测定了不良反应的发生率。499例肾移植患者服用本药2mg/日，477例服用本药5mg/日，160例服用硫唑嘌呤，124例服用安慰剂。所有患者均同时接受环孢素和皮质类固醇类的治疗。下表（移植后12月以上)为在预防急性肾排斥反应的试验1和2中，所有治疗组中发生率在20%以上的不良反应。某些不良反应与服用本药相关，其发生率明显高于各自的对照组。在本药的2mg/日和5mg/日两个剂量组，这些不良反应包括：高胆固醇血症，高脂血症，高血压和皮疹；在本药的2mg/日组，尚有痤疮；本药的5mg/日组，则出现贫血、关节痛、腹泻、低钾血症和血小板减少。甘油三酯和胆固醇的升高及血小板和血红蛋白的下降，与服用本药的剂量相关。与持续服用本药2mg/日的患者相比，持续服用本药5mg/日的患者，下列不良事件的发生率上升：贫血，白细胞减少，血小板减少，低钾血症，高脂血症，发烧和腹泻。第12个月时，常见的与移植相关的感染和具有临床重要性的机会性感染的发生率，在各治疗组中无统计学的差异；只是在服用本药5mg/日的患者中，粘膜单纯性疱疹的发病率明显高于两个对照组。下表为两项预防急性排斥的对照试验中的恶性肿瘤的发病率。移植后12个月中，恶性肿瘤发病率极低，且治疗组间的差异无统计学意义。a：患者同时服用环孢素和皮质类固醇类。发生率在3%以上、20%以下的不良事件中，与持续服用本药2mg/日的患者相比，持续服用本药5mg/日的患者，其下列不良事件更为显著：鼻出血，囊状淋巴管瘤，失眠，血栓形成性血小板减少性紫癜(溶血-尿毒性综合征)，皮肤溃疡，LDH上升，低血压和面部浮肿。在两项预防急性排斥的对照性试验中，所有本药治疗组的患者，下列不良事件的发生率均为3%以上、20%以下。全身：腹胀，脓肿，腹水，蜂窝组织炎，寒战，面部浮肿，感冒综合征，全身浮肿，疝，感染，囊状淋巴管瘤，不适，骨盆痛，腹膜炎，脓毒症。心血管系统：心房纤颤，充血性心衰，出血，血容量过多，低血压，心悸，外周血管病，体位性低血压，晕厥，心动过速，血栓性静脉炎，血栓形成，血管舒张。消化系统：厌食、吞咽困难、打嗝、食道炎、胃气胀、胃炎、肠胃炎、牙龈炎、牙龈增生、肠梗阻、肝功能试验异常、口腔溃疡、口腔念珠菌感染、口腔炎。内分泌系统：柯兴综合征、糖尿病性糖尿、糖尿。血液和淋巴系统：瘀癍、白细胞增多、淋巴腺瘤、红细胞增多、血栓形成性血小板减少性紫癜(溶血-尿毒性综合征)，中性粒细胞减少。代谢和营养：酸中毒、碱性磷酸酶升高，血液尿素氮上升，肌酸磷酸激酶上升，脱水，愈合异常，高钙血症，高血糖，高磷酸盐血症，低钙血症，低血糖，低镁血症，低钠血症，乳酸脱氢酶升高，SGOT上升，SGPT上升，体重减轻。骨骼肌肉系统：关节痛、骨坏死、腿部痉挛、肌痛、骨质疏松、手足抽搐。神经系统：焦虑、神经错乱、抑郁、头晕、情绪不稳定、精神压力过大、感觉迟钝、压力过低、失眠、神经痛、感觉异常、嗜睡。呼吸系统：哮喘、肺不张、支气管炎、咳嗽增加、鼻出血、缺氧、肺气肿、胸膜积液、肺炎、鼻炎、鼻窦炎。皮肤和附属器官：真菌性皮炎，多毛，瘙痒，皮肤增生，皮肤溃疡，多汗。感觉器官：视觉异常，白内障，结膜炎，耳聋，耳痛，中耳炎，耳鸣。泌尿生殖系统：蛋白尿，膀胱痛，排尿困难，血尿，肾盂积水，阳痿，肾痛，肾小管坏死，夜尿，少尿，脓尿，阴囊肿大，睾丸疾病，肾毒症，尿频，尿失禁，尿潴留。其他不良反应还包括：真菌，病毒及细菌感染，胰腺炎，血细胞减少症，局限性肺炎，肾盂肾炎，超敏反应（包括过敏反应/过敏性样反应）。间质性肺病：接受免疫抑制治疗(包括西罗莫司)的患者会发生无明确感染原的间质性肺病(有些可能是致命的)，这些疾病包括局限性肺炎，闭塞性毛细支气管炎肺炎(BOOP)和肺纤维化(后两种较少发生)。停药或减少西罗莫司的剂量可以消除这些疾病；随着西罗莫司血药谷浓度的升高，患病的风险也随之升高。肝毒性：有报导西罗莫司具有肝毒性，包括伴随西罗莫司血药谷浓度升高的致命性肝坏死（比如超过治疗浓度）。愈合异常：已经有报导移植手术后伤口愈合异常，包括筋膜开裂和吻合口破裂(比如伤口，血管，气管，输尿管，胆管等吻合口)。
批准文号：
国药准字H20050813
规格：
50mg:50ml
包装：
瓶
用法用量：
建议西罗莫司口服溶液与环孢素和皮质类固醇联合使用。初始口服的负荷剂量单剂量6mg，2周内2mg/天（出现不良反应可减量），2周后1-2mg/天。为使吸收的差异减至最小，应恒定地与或不与食物同服。
性状：
本品为淡黄色至黄色澄清粘稠液体。
禁忌：
禁用于对西罗莫司、西罗莫司的衍生物、或本药口服溶液中任何成份过敏的患者。
注意事项：
免疫抑制可能增加对感染的易感性，并有可能发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，尤其是皮肤癌。免疫系统过度抑制也会增加机会性感染，败血症及致命性感染的易感性。本药仅供对免疫抑制疗法和治疗肾移植患者有经验的医师使用。接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。接受本药治疗的患者发生需要治疗的血清胆固醇和甘油三酯上升的机会，多于接受硫唑嘌呤或安慰剂的患者。在III期试验中，与接受环孢素加安慰剂或环孢素加硫唑嘌呤治疗的对照组患者比较，接受本药加环孢素治疗的患者，其平均血清肌酐值上升，平均肾小球滤过率下降。在包括合并使用环孢素和本药的免疫抑制的维持治疗方案实施期间，应监测肾功能；当患者血清肌酸酐值升高时，应考虑适当调整免疫抑制治疗方案。在使用已知对肾功能有损伤的药物时应小心。在临床试验中，本药与下列药物同时给药：各种剂型的环孢素和皮质类固醇类。本药与其它免疫抑制剂合并使用的疗效和安全性未经确定。关于肝移植－死亡率，移植物丢失及肝动脉血栓(HAT)增加：在一项对新接受肝移植的患者进行的试验中，发现西罗莫司与他克莫司联合使用与死亡率增加，移植物丢失相关。这些患者中许多在死亡时或临近死亡时有感染的迹象。在该试验及另一项对新接受肝移植患者进行的试验中，西罗莫司与环孢素或他克莫司联合使用与HAT发生率升高相关，大部份HAT发生于移植后30天内，并且大多数导致了移植物丢失或死亡。西罗莫司作为免疫抑制剂用于肝移植患者的安全性和疗效尚未明确，因此，不推荐在此类患者中使用。西柚汁可减缓由CYP3A4调节的本药的代谢，因而不可用于送服或稀释本药。建议服用环孢素口服溶液(改进型)和/或环孢素胶囊(改进型)后4小时，服用西罗莫司。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
孕妇用药：
哺乳期用药 ：西罗莫司在哺乳大鼠的乳汁中有痕量分泌。尚不清楚西罗莫司是否在人乳中有分泌。西罗莫司在婴儿中的药代动力学和安全性的情况亦不明确。考虑到许多药物在人乳中有分泌，以及西罗莫司对于哺乳期婴儿潜在的不良反应，应根据此药物对母亲的重要性来决定终止哺乳抑或终止用药。
儿童用药：
本药用于 13 岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。 13 岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。
儿童用药：
本药用于 13 岁以下儿科病人的安全性和疗效尚未确定。 13 岁以下儿科病人使用本药时，应进行血药谷浓度监测。
老人用药：
未有充足病例数的65岁及以上年龄的患者，以判定这一人群的用药安全性和疗效是否与年轻患者有差异。有关西罗莫司谷浓度的数据表明此药对于老年肾病患者，不需根据年龄来调整剂量。
贮藏：
遮光，密封保存。
生产企业：
华北制药股份有限公司
有效期：
24 月